篇一:倍他乐克ZOK说明书(共1篇)
篇一:倍他乐克
倍他乐克
倍他乐克属片剂,是医保类处方药。可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。
中文名: 倍他乐克(美托洛尔、美多心安)
外文名: betaloc zok属于处方药
临床研究
【功效主治】 高血压、心绞痛,心肌梗塞后的维持治疗,心律失常,甲状腺机能亢进。
【化学成分】 本品主要成分及其化学名称为:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇l(+)-酒石酸盐
其结构式为:分子式:(c15h25no3)2·c4h6o6
分子量:684.82
【药理作用】 本药属于2a类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无paa(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(pp)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(at)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与pp、at相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较pp为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于at。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
【药物相互作用】 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用,需注意低血压与心动过速。
【不良反应】
1 心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管
痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
2 因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏
和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3 消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影
响用药。
4 其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
【禁忌症】 低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、ⅱ度或ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
【用法用量】 治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日2次【贮藏方法】 遮光密闭保存。
【注意事项】
1 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2 长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。 4 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见(用法用量)。
8 不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。9 在治疗ⅰ型糖尿病(iddm)患者时须小心观察。
篇二:倍他乐克
倍他乐克
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【倍他乐克药品说明书目录】
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? 药品名称 成份 性状 药理毒理 药代动力学 适应证 用法用量 不良反应 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 药物相互作用 药物过量 禁忌 贮藏 批准文号 生产企业
【药品名称】
商品名:倍他乐克
通用名:酒石酸美托洛尔片
【倍他乐克成份】
酒石酸美托洛尔
【倍他乐克性状】
本品为白色片。
【倍他乐克药理毒理】
药理:本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为
弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理:本品无致突变作用;对胎儿无影响。大鼠服用本品 800mg/天,共2年未发现良性及恶性赘生物。
【倍他乐克药代动力学】
口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~60%,故生物利用度(F)仅为40%~75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%,可透过血脑屏障和胎盘,美托洛尔口服200mg/日,脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期(t1/2)为3~4小时;慢代谢型者的半衰期(t1/2)可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(〈5%〉为原形物。不能经透析排出。
【倍他乐克适应证】
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
【倍他乐克用法用量】
治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日2次。
【倍他乐克不良反应】
1.心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象,
2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3.消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。
4.其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
【倍他乐克注意事项】
1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过
程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性 β-受体阻断药。
2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。
4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见(用法用量)。
8.不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9.在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
10.运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
【药物相互作用】
与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用,需注意低血压与心动过速。
【倍他乐克药物过量】
过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞,严重心动过缓或低血压时,可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1~5μg/分钟迅速纠正。
【倍他乐克禁忌】
低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
【倍他乐克贮藏】
遮光,密封保存。
【倍他乐克批准文号】 国药准字H32025391
【倍他乐克生产企业】 阿斯利康制药有限公司
篇三:倍他洛克即美托洛尔
酒石酸美托洛尔片
发布时间: 2007-04-18 访问计数: 274
【商 品 名】倍他乐克
【英 文 名】Metoprolol Tartrate Tablets
【性 状】本品为白色片。
【药理毒理】1、药理:本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性
β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻滞作用,无部分激动活性,无膜稳定作用。
对于高血压患者,本品能显著降低血压,但并不引起直立性低血压和电解质紊乱;对心绞痛患者,本品可减少发作次数并提高运动耐量,长期服用可减少心肌梗死的发生率,用作心肌梗死后治疗可减少再梗死的发生率,降低心肌梗死后的死亡率。
本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心率失常,对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应,可治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。
在治疗剂量时,本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别病例用药后气道阻力可增高,但加用β2受体激动剂可纠正。
2、毒理:本品无致突变作用;对胎儿无影响。大鼠服用本品2年,一日800mg未发现良性及恶性新生物。
【药代动力学】口服吸收迅速完全(>95%),生物利用度约为50%。吸收后迅速进入细胞
外组织,并能通过血-脑脊屏障及胎盘屏障。蛋白结合率低,约10%。口服
1.5小时血药浓度达峰值,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。t1/2为3~5小时,肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(3%~
10%)为原形物。
【适 应 症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失
常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,
此时应在有经验的医师指导下使用。
【用法用量】口服。治疗高血压100~200mg/次,一日2次。
急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能
溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后
24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2
小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/
次(2分钟内),每5分钟一次,共3次总剂量10~15mg。之后15分钟开
始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg,
一日2次。
不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔,其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心性死亡率,
包括猝死。一般50~100mg,一日2次。
在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25~
50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。
心力衰竭:应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本
药。起初6.25mg/次,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加
6.25~12.5mg,一日2~3次,最大剂量可用至50~100mg/次,一日2次。
最大剂量一日不应超过300~400mg。
【不良反应】1.血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛
导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。
2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩
晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3.消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用
药。
4、其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、听觉障碍、眼痛等。
【禁 忌 症】Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,失代偿性心衰(肺气肿,低灌注或低血压),持
续地或间隙性地接受β受体激动剂的变力性治疗的患者;有临床意义的窦性
心动过缓,病态窦房结综合征,心源性休克;末梢循环灌注不良、严重的周
围血管疾病。
美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死,表现为心率<45次/分钟,
P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的患者。
对本品中任一成份过敏者禁用。
【注意事项】1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的
这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其
β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及
时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的
危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,
至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞
痛、心肌梗死或室性心动过速。
3.大手术之前是否停用β-受体阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对
反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁
胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停
止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。
4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻滞药。
5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者如需使用美托洛尔应谨慎从事,以
小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患
者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使
用美托洛尔,具体用法参见(用法用量)。
8.不宜与盐酸维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9.在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育
迟缓。
β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此
在妊娠或分娩期间不宜使用。
【儿童用药】儿童使用本品的经验有限。
【老年患者用药】老年药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调整。
【药物相互作用】若患者同时还使用交感神经节阻断剂、其它β受体阻滞剂(如滴眼剂)、
或单胺氧化酶(MAO)抑制剂,则必须严密监视患者情况。
若计划终止与可乐定的联合用药,必须注意β受体阻滞剂的撤除应比可乐定
的撤除提前几天。
美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用,可能会增加负性变力
和变时作用。服用β受体阻滞剂的患者,不可静脉注射维拉帕米类的钙拮抗
剂。
β受体阻滞剂会增加抗心律失常药(奎尼丁类和胺碘酮)的负性变力和负性变
传导作用。
接受β受体阻滞剂的患者,吸入麻醉增加心脏抑制作用。
酶诱导和酶抑制物质会影响美托洛尔的血浆水平。利福平会降低美托洛
尔的血药浓度。西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂
(SSRIs),如:帕罗西汀、氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度。预
先使用奎尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度。
与吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制剂合用会降低β受体阻滞剂的抗
高血压作用。
在某些情况下,使用β受体阻滞剂的患者使用肾上腺素,心脏选择性β
受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择的β受体阻滞剂小很多。接受β受体
阻滞剂治疗的患者,其口服降糖药的剂量必须调整。
【药物过量】症状:
美托洛尔过量可导致严重低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心脏停搏、支气管痉挛、意识损害/昏迷、恶心、呕吐和发绀。 同时摄入乙醇、抗高血压药、奎尼丁或巴比妥类药物会加重病情。 药物过量最初的临床表现会在药物摄入后20分钟至2小时出现。 过量的治疗:
给予活性碳,必要时洗胃。若发生严重的低血压、心动过缓、或即将发生心衰,隔2~5分钟静脉注射β1受体激动剂(如普瑞特罗)或静脉滴注,直至获得希望的效果。若无选择性的β1受体激动剂,也可用多巴胺,或用硫酸阿托品(iv)以阻滞迷走神经。
若未获得满意的疗效.可用其它拟交感胺类药如多巴酚丁胺或去甲肾上腺素。 也可给予1~10mg的胰高血糖素。可能需要起搏器。静脉注射β2受体激动剂可缓解支气管痉挛。
治疗β受体阻滞剂过量所用的解毒剂的剂量比常规治疗中推荐剂量高很多,这是因为β受体被β受体阻滞剂占领着。
另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血压测不出,用间羟胺等抢救成功。
【规 格】25mg。
【贮 藏】遮光,密封保存。
【包 装】每盒20片。
【有 效 期】3年
【生产企业】阿斯利康制药有限公司
倍他洛克
倍他乐克
倍他洛克,即美托洛尔 metoprolol、美多心安