篇一：化疗药物说明书大全
【药品名称】商品名：艾恒 通用名： 注射用奥沙利铂 【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。 【化学成分】本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为： （1R-反式）-（1，2-环己二胺-N， N’）[草酸（Z-）-O，O’]合铂。 【药理作用】本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和 1.2-二氨环己烷包围，呈 反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用 于 DNA，形成链内和链间交联，从而抑制 DNA 的合成及复制。奥沙利铂与 DNA 结合迅速， 最多需 15 分钟，而顺铂与 DNA 的结合分为两个时相，其中包括一个 48 小时后的延迟相。 在人体内给药一小时之后， 通过测定白细胞内的加合物， 可显示其存在。 复制过程中的 DNA 合成，其后 DNA 的分离、RNA 及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系， 奥沙利铂治疗均有效。 【适应症】 用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者， 可单独或联合氟尿嘧啶使用。 【用法用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次 130mg/m2，加入 250～ 500ml 5％葡萄糖溶液中输注 2-6 小时。没有主要毒性出现时，每 3 周(21 天)给药 1 次。调 整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据 【不良反应】 1.血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。 2.非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3.神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及 感觉障碍 【贮藏方法】密闭，在 25℃以下保存。 【注意事项】 1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。 特别是与具有潜在性神经毒性的药 物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐 用药； 3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3 或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下周期用药， 直到恢复。 4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应 定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少 25%， 调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 6.不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注射器 具。
【药品名称】 通用名称：亚叶酸钙 英文名称：Calcium Folinate 【 适应症 】 1.用于高剂量甲氨蝶呤治疗的后续治疗以减少毒性（亚叶酸钙解救）。也用于治疗 因疏忽造成的甲氨蝶呤过量及甲氨蝶呤排泄受损的患者。与氟尿嘧啶合用，可提高 氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。2.也用于口炎性腹泻、营 养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时，对维生 素 B12 缺乏性贫血并不适用。 【用法用量】 1 作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为 5-15mg，口服每 6-8 小时一 次，连续 2 日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在 5×10-8mol/L 以下。 2 作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量 5-15mg，视中毒情况而定。 3 4 用于巨幼细胞贫血，每日口服 15mg。 与氟尿嘧啶合用时，口服 20-30mg/m2 体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时后口服。 2 【不良反应】很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等过敏反应。 【禁忌】 禁用于恶性贫血或维生素 B12 缺乏所引起的巨幼细胞贫血。 【注意事项】 1.初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。 2.本品不宜与叶酸拮抗剂(如甲氨 蝶呤)同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤 24-48 小时后 应用本品。 3.当患者有下列情况者， 本品应慎用于甲氨蝶呤的&ldquo； 解毒&rdquo； 治疗；酸性尿(pH<；7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上 述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加 大。 4.接受大剂量甲氨蝶呤而用本品&ldquo；解救&rdquo；者应进行下列各种实验 室监测：⑴治疗前测肌酐清除率；⑵应用甲氨蝶呤大剂量后每 12-24 小时测定血浆
或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于 5×； 10-8mol/L 时，可以停止实验室监察；⑶应用甲氨蝶呤治疗前及以后每 24 小时测定 血清肌酐量，如用药后 24 小时血清肌酐量大于治疗前 50%，提示有严重肾毒性，要 慎重处理；⑷甲氨蝶呤用药前和用药后每 6 小时应监测尿液酸度，要求尿液 pH 保持 在 7 以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗。 【药物相互作用】 本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痫作用。 【药理作用】 本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲 氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而 抑制 DNA 的合成。本品进入人体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有 效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度， 逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作 用。【药品名称】 通用名称：氟尿嘧啶注射液 英文名称：Fluorouracil 【成份】 本品主要成份为：氟尿嘧啶 【 适应症 】 宣肺化痰，止咳平喘。用于风寒咳嗽、痰喘引起的咳嗽气喘、胸闷、痰多；急、慢 性支气管炎见上述证候者。 【用法用量】
氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体 重一日 10～20mg/kg,连用 5～10 日， 每疗程 5～7 克 （甚至 10 克） 。 若为静脉滴注， 通常按体表面积一日 300～500mg/m2， 连用 3～5 天， 每次静脉滴注时间不得少于 6～ 8 小时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持 24 小时。用于原发性或转移性肝癌， 多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次 500～600mg/m2。每周 1 次，2～ 4 次为 1 疗程。 【不良反应】 1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适 或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后 2～3 周内达最低点，约在 3～ 4 周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。2.长 期应用可导致神经系统毒性。3.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变 化。如经证实心血管不良反应（心律失常，心绞痛，ST 段改变）则停用。 【禁忌】 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿 产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸 及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴 发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 【注意事项】 1．本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低 于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比 氮芥等烷化剂为小。2．除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗 同用。3．当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其它有下列情况者慎用本品；(1）肝 功能明显异常；（2）周围血白细胞计数低于 3500/mm3、血小板低于 5 万/mm3 者； （3）感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过 38℃者； （4）明显胃肠道梗阻； （5）脱水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。4．开始治疗前及疗程中应定期检查 周围血象。5．老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在 70 岁以上及女性患者，曾报告对氟 尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要 的。6．用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。 7. 妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。
【特殊人群用药】 儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。妊娠与哺乳期注意事项： 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿 产生远期影响。妇女妊娠初期三个月内禁用本药。 由于本品潜在的致突、致畸及致 癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。老人注意事项： 老年患者慎用氟尿吡啶，年龄在 70 岁以上及女性患者，曾报告对氟尿吡啶为基础的 化疗有个别的严重性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。 【药物相互作用】 曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括 甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤 4～6 小时后再给 予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能 生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以 减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 【药理作用】 本品在体内先转变为 5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶， 阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制 DNA 的生物合成。此 外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入 RNA，达到抑制 RNA 合成的作用。本品为细胞周 期特异性药，主要抑制 S 期细胞。 【贮藏】 遮光，密闭保存。
篇二：常用化疗药物说明书大全
专科常用药物特点及作用
1.药品通用名: 紫杉醇
药品商品名: 紫杉醇
药理作用:
紫杉醇和Taxotere均属紫杉类药物（Taxoids）。紫杉类药物是由紫杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成的有效成分。早在60年代即发现由美国西部紫杉（Taxusbrevis）树干的粗提物具有抗肿瘤活性。1971年Wall等分离到紫杉醇，美国国立癌症研究所在体外人癌细胞株筛选中对卵巢癌、乳腺癌和大肠癌疗效突出，对移植性动物肿瘤如黑色素瘤、肺癌也有明显抑制作用。因而于1983年进入临床研究。由于其作用机制独特，对很多耐药病人有效，成为目前最热门的抗肿瘤药物之一。紫杉醇于1994年在我国上市，国产的紫杉醇已通过审评进行期临床试用。微管在维持正常细胞功能，包括有丝分裂过程中染色体的移动，细胞形成的调控，激素分泌，细胞膜上受体的固定等具有重要地位。微管蛋白是微管的组成基础很多植物药对微管蛋白有选择性作用，例如长春花碱类主要与微管蛋白的特定部位结合，从而使微管蛋白不能聚合形成微管，导致纺锤体破坏和细胞死亡。紫杉类也作用于微管/微管蛋白系统，但机制不同。目前进入临床的两种紫杉类药物紫杉醇和Taxotere都可促进微管蛋白装配成微管，但抑制微管的解聚，从而导致微管束的排列异常，形成星状体，使纺锤体失去正常功能，导致细胞死亡。紫杉类药物可以在缺少鸟苷三磷酸（GTP）与微管相关蛋白（MAP）的条件下诱导形成无功能的微管，而且使微管不能解聚。紫杉类与微管结合的部位也与长春碱类不同。在体外人瘤株筛选和实验动物中对多种肿瘤均有效，属于广谱的抗肿瘤植物药。实验研究说明诱导对紫杉醇耐药需要使微管蛋白的二聚体a和B管蛋白失活。所以对顺铂、阿霉素耐药的癌细胞也有效。本品为从短叶紫杉（Taxus brevifolia （Taxaceae））或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分。它是1994年7月由美国FDA批准进入市场的一种新型抗微管药物。紫杉醇是一种广谱抗癌药物。它在体外对L1210、P388白血病细胞、Walk-er256肉瘤细胞、肉瘤180及B16黑色素瘤细胞具有很高的杀伤活性，亦可抑制KB、HCT-8、A2780及MCF-7等人癌细胞生长（IC50分别为0.0019，0.0036及0.01μg/ml）。动物实验治疗表明，紫杉醇对黑色素瘤B-16、walker肉瘤及裸鼠的人卵巢癌异种移植肿瘤的生长有明显的抑制作用。但本品与长春碱的作用不同，并不导致微管去多聚化，而是与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管双聚体装配成微管，抑制微管去多聚化而使之稳定，从而抑制细胞中诸如运动和分泌等依赖微管蛋白的过程，阻断细胞的有丝分裂，使之停止于62晚期和M期。此外，紫杉醇尚可激活巨噬细胞起杀灭肿瘤的作用。当其与γ-干扰素合用时，对激活巨噬细胞溶解肿瘤有增强作用。
药代动力:
静脉滴注紫杉醇后血浆内消除呈二室模型，平均t1/2a为0.27小时，t1/2B为6.4小时，与血浆蛋白结合率为95%～98%。剂量200-275mg/m2作24小时静脉滴注，平均max为435〒111～802〒260ng/ml。剂量为170mg/m2以上静脉滴注6或24小时，至少在6～12小时之间血药浓度达85ng/ml以上。目前对3小时滴注的药代正在进行研究，可能血药浓度更高，但AUC和Cmax并不与剂量增加成正比，这种非线性药代动力学可能是由于可饱和和清除过程。
适应症:
通过临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。紫杉醇为具有重大突破的新一代肿瘤化疗药物。现已作为卵巢癌和乳腺癌的一线药物，对铂类等已有抗药性的顽固性卵巢癌亦有效。单药应用，对晚期卵巢癌的有效率为25%～30%，乳腺癌的有效率为30%～38%）肺癌为20%～25%，头颈部癌为
40%，食管癌为30%，生殖细胞肿瘤为20%～25%，子宫内膜癌为30%，淋巴瘤为20%～30%，膀胱癌为40%；联合其他常用抗肿瘤药，疗效可进一步提高。此外，紫杉醇对黑色素瘤、结肠癌亦有效。紫杉醇对HIV引起的卡波济肉瘤有效，包括进展性病变、晚期艾滋病或以前用过系统治疗的患者。
用法用量:
一般临床使用紫杉醇的程序如下：1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。有过敏史者及白细胞/血小板低下者应慎用。2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg/m2，应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22um的微孔膜滤过。
4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率，呼吸一次，注意有无过敏反应。5.一般滴注3小时。6.注药后每周应检查血像至少2次，3-4周后视情况可再重复。本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、vp一16等联合应用，血像低下时应用G-cSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。单药治疗：135～250mg/m静滴，3～24h每3～4周1次，2～3周期为一疗程，综合各研究资料：紫杉醇175mg/m2以上有效率高。200mg/m结果优：于135mg/m2。国内常用135～175mg/m2。文献上紫杉醇的输注时间有1，3，12，24，120h等。近来临床试验证明，短时输入是安全的（1h），相似于3和24h的结果，现临床常用3h输入。一般临床使用紫杉醇的程序：①先询问有无过敏史，并查看白细胞和血小板数，有过敏史或白细胞/血小板低下者慎用；②在给药12h和6h前服用地塞米松2.5～6mg，给药前30～60min给予苯海拉明20mg口服及西咪替丁300mg静脉注射；③将紫杉醇溶于生理盐水或5%葡萄糖液500～1000ml中，静脉输注；④滴注开始后每15min测血压、心率、呼吸1次，观察有无过敏反应；⑤一般滴注3～5h；⑥注药后每周应检查其象至少2次，3～4周后视情况再重复；⑦为预防神经毒性给药期间可服用烟酰胺50mg，3次/d，维生素B610mg，3次/d,维生素B110mg，3次/d。联合化疗：卵巢癌，紫杉醇135mg/m2，静注，顺铂80mg/m2静注，每3～4周1次,2～3周期为一疗程；乳腺癌紫杉醇135mg/m2静注，阿霉素40mg/m2静注。每3～4周1次，2～3周期为一疗程；肺癌，紫杉醇135m/m2，静注，顺铂80mg/m2静注或卡铂350mg/m2静注，每3～4周一次，2～3周期为一疗程；食管癌，紫杉醇135mg/m2静注（第1周），顺铂80mg/m2静注（第1周）平阳霉素8mg肌注，2次/周（第1，2周），每3～4周一次，2～3周期为一疗程。
不良反应:
毒副反应主要为骨髓抑制，神经毒性（1）血液系统：剂量限制性毒性是骨髓抑制，主要表现为中性粒细胞减少，而对血小板和红细胞毒性小，抑制程度与药物剂量相关。中性粒细胞减少与紫杉醇和6a紫杉醇AUC无相关性，与Cmax亦无相关性，而与紫杉醇血浆≥0.05μmol/L相关。（2）过敏反应：可发生呼吸困难和低血压、血管神经性水肿、全身荨麻疹等严重过敏反应。因此，接受紫杉醇治疗的病人应先服用皮质激素、苯海拉明和风受体拮抗剂以作预防。发生过严重过敏反应者不宜再用本品。（3）心血管系统；约30%病人有心电图异常。低血压和心
注意事项:
1．血液学毒性：为限制剂量提高的主要因素，一般在白细胞低于1500/mm3时应辅助应用G-CSF，血小板低于30，000/mm3时应输成分血。2．过敏反应：除了预处理外，如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药，可将滴速减慢。但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸因难、全身寻麻疹，应停药并给以适当处理。有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗。3．神经系统：最常见为指趾麻木。有约4%的病人，特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。曾有个别报告在滴注时发
生癫痫大发作。4．心血管：一过性心动过速和低血压较常见，一般不需处理。但在滴注的第一小时应严密观察，以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次。5．关节和肌肉：半数左右的病人在用药后2～3天会感到关节和肌肉疼痛，与所用剂量相关。一般在几天内恢复。在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重。6．肝胆系统：由于紫杉醇大部由胆汁中排出，对有肝胆疾病的病人应谨慎观察。在数千例的资料中约8%的病人有胆红素升高。23%的病人碱性磷酸酶升高，18%有谷草转氨酶升高。但目前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。
7．其他：消化道反应虽常见但一般不重，少数可有腹泻和粘膜炎。轻度脱发也较常见。于避光2～8℃冰箱内保存。
制剂:
注射液：每支30mg（5ml）。紫素：中国医学科学院药物研究所提供，每瓶30mg（6mg/m1，5ml），2～8℃保存。泰素（Taxol）：美国百时美公司生产。
外观检查: 本品为针状结晶，高亲脂性，不溶于水。熔点216～217℃，其浓缩注射液是一种无色透明或略带黄色的粘性溶液。
2.药品通用名: 阿霉素
药品商品名: 羟基正定霉素
药理作用:
为由Streptomycespeucetiumvar，caesius的发酵液提出的一种糖甙抗生素，由于其抗瘤谱广，且对乏氧细胞也有效，故在肿瘤化学治疗中占有重要地位，但本品对心肌有毒性。如前所述。菌环类化合物的主要作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成起到抗肿瘤作用。它既抑制DNA的合成又抑制RNA的合成，所以对细胞周期各阶段均有作用，为一细胞周期非特异性药物。此外，阿霉素还可导致自由基的生成，能与金属离子结合，与细胞膜结合。自由基的形成与心脏毒性有关。对病人晚6时给予阿霉素，毒性最小，肿瘤抑制率、完全缓解率和治愈率均比一日内其它时间点给药效果好。
药代动力:
阿霉素对乏氧细胞也有作用。阿霉素静脉注射后血浆浓度迅速下降，呈三室模型，t1/2分别为8～25分钟，1.5-10小时，24～48小时。阿霉素和柔红霉素的主要代谢物分别为阿霉醇和柔红霉醇，其代谢物主要在肝脏。配氧糖基也是阿霉素的代谢产物，可能与心脏毒性有关；而表阿霉素的脱氧配基的产生率较低，因之心脏毒性也低。大部由胆汁排出，48小时由尿中排出10%，4天内胆道排出40%。其中绝大部分以阿霉素原形及阿霉素醇排出。 适应症: 阿霉素为广谱抗肿瘤抗生素，对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多种其他实体肿瘤均有效。 用法用量:
一般主张间断给药，40～60mg/m2，每3周1次;也有人给予20～30mg/m2，每周1次,静脉注射。目前认为总量不宜超过450mg/m2，以免发生心脏毒性。
不良反应: 骨髓抑制、脱发、消化道反应均较常见，
注意事项:
本品可引起心脏毒性，轻的表现为心电图室上性心动过速、室性期外收缩及ST-T改变，重者可出现心肌炎而发生心力衰竭与所用总剂量相关，大多发生于总量超过400mg/m2的病人。与原先存在的心脏疾病无关。辅酶Q10、维生素C、E等由于可清除自由基，可降低心脏毒性。密闭、干燥、避光保存。
制剂: 注射用阿霉素：每瓶10mg,50mg。 外观检查: 质量判断: 盐酸盐为桔红色针状结晶，易溶于水，水溶液稳定。在碱性溶液中迅速分解。
3.药品通用名 顺铂
药理作用
本品为目前常用的金属铂类络合物，在中心原子铂的四周有2个氯原子和2个氨分子，具有
双官能团烷化剂的性质。在体内氯可被水解下来，形成活泼的带正电的水化分子cis-Pt（NH3）2（H2O）(OH)＋，然后与核酸和蛋白质反应，主要与鸟瞟呤的7位上N结合，也与胞嘧啶及腺瞟呤结合，引起DNA链间或链内交联，或形成DNA与蛋白质的交联，从而抑制DNA复制和转录，导致DNA断裂和误码，抑制细胞有丝分裂，作用较强而持久。本品的抗癌谱较广，为细胞周期非特异性药物。但对肾、神经系统及胰腺有毒性。高浓度时也抑制RNA及蛋白质的合成。本品作用的另一特点是对乏氧细胞也有作用。进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。在Cl一离子浓度高的条件下较稳定，进入细胞后由于细胞内cl-浓度低，药物水解为阳离子水化物，具有类似烷化剂的双功能基团的作用，主要与DNA链上的碱基作用。顺氯氨铂早6时给药者药物尿中排泄速度远快于18时给药者，药物自尿中排出加快显然不利于疗效的发挥。本剂的呋脏毒、性的最小时间依赖于治疗（前患者尿钾昼夜排泄节律1的高峰时间，在接近尿钾排泄峰值时给药较为安全。另有研究发现，18时给药比早6时给药发生消化道不良反应明显为少。
药代动力
静注后迅速分布到各脏器组织，在肝、肾、肠和睾丸等组织结合较多，很少进入脑脊液。血浆清除曲线呈双相，快相t1/241～49分钟，慢相t1/257～73小时。在第二相存在的药物的90%与血浆蛋白结合。清除主要靠肾脏排出。在第一天可排出19%～34%，但5d后只有25%～45%从尿中排出。很少量药物由粪便排出。
不良反应
本品的最常见最严重的毒性是由于直接对肾小管的毒性作用而引起的肾功能损害，表现为蛋白尿、管型尿，BUN、肌酐和血清尿酸水平升高，尿素廓清率降低等，这在开始治疗后第2周出现，此毒性与剂量相关，且是蓄积性的，肾功能未恢复正常前不宜进行另一疗程，亦不宜与其他肾毒性药物合用，若血清肌酐>133μmol/L，应立即停用本品。几乎所有用药者均有恶心、呕吐，严重者需停药，使用甲氧氯普胺（灭吐灵）、氯丙嗪或枢复宁（onsansetron，zofran）可减轻此不良反应。
注意事项 少数病人并有胰腺毒胜可诱发糖尿。因此，在用本品前，尤其是高剂量时，应先检查肾脏功能及听力，并注意多饮水或输液强迫利尿。肾功能不全者慎用。密闭避光保存。 用法用量
静脉注射，1次20mg，溶于生理盐水30ml中，1日1次或隔日1次，一疗程总量100mg。或溶于5%葡萄糖250ml中滴注，连用5天，或每次30mg/m2，每日1次，连用3天，间隔3～4周可再重复给药。或以高剂量80～12Omg/m2静脉滴注，每3～4周重复1次，需配合水化利尿，使尿量保持在2000～3000m1。本品亦可动脉注射或胸、腹腔内注射。
外观检查 黄色或橙黄色结晶，稍溶于水（0.253g/100g，25℃），在水溶液中可逐渐转化成反式和水解。不溶于乙醇，溶于二甲基甲酰胺。 质量判断 更多信息
药品商品名 双氯双氨络铂 适应症
主要用于治疗转移性睾丸癌和卵巢癌，是治疗睾丸肿瘤最有效的药物之一。本品与博来霉素、长春新碱合用治疗播散性非精原细胞睾丸癌，可使70%患者长期生存；应用本品与阿霉素或红比霉素，一种烷化剂（如环磷酰胺）的联合方案治疗转移性卵巢癌已取得令人鼓舞的结果。此外，对膀胱癌、宫颈癌、头颈部癌、骨髓瘤、非小细胞肺癌和胃癌也有一定疗效，本品与常用抗癌药物无交叉耐药性。
4.药品通用名 氟尿嘧啶
药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶
而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU对RNA的合成也有一定抑制作用。5-FU可以静脉及腔内注射。5一氟尿嘧啶膀胱癌病人以恒定速率连续滴的本剂后发现，用药浓度最低在10时，而在22时～3时之间用药浓度最高。在不用恒速滴的时，将流速峰值定在凌晨4时，则允许极大地提高剂量而毒性极低，疗效因之增强。本品必须在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后，才具有细胞毒性。5-FU可经不同途径生成F-dUMP和FUMP。前看可与胸苷酸合成酶的活性中心共价结合，抑制此酶的活性，使脱氧核苷酸缺乏，DNA合成障碍。此外，5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式惨入到RNA和DNA中，影响细胞功能，产生细胞毒性。5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药，它除了主要作用于S期外，对其他期的细胞亦有作用。 药代动力
本品口服吸收不完全且难以予测，故注射给药，静注后迅速分布到全身各组织：脑脊液和肿瘤组织中。如上所述，5-FU在体内才转化成活性核苷酸代谢产物而起作用。
代谢降解可在许多组织中进行，尤其是在肝脏。
5-FU在肝、肠粘膜和其他组织内的二氢嘧啶还原酶的作用下，嘧啶环被还原为5-氟-5，6-二氢尿嘧啶而失活。如若因遗传而缺乏此酶，则对该药的敏感性大大增加，极少数人可因缺乏此酶而对常用剂量的5-FU表现出很强的药物毒性。5-FU最终的代谢产物为α-氟-β-丙氨酸。
快速静注5-FU血浆浓度可达0.1～ 不良反应
不良反应
有骨髓抑制，消化道反应，严重者可有腹泻，局部注射部位静脉炎，少数可有神经系统反应如小脑变性、共济失调，亦有人出现皮疹、色素沉着、甲床变黑等。
治疗期涂药范围有炎症，停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激，尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感，继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。
治疗期涂药范围有炎症，停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激，尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的 注意事项
用药期间应严格检查血象。避光臵阴暗处保存，温度不应低于10℃，亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症，停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激，尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感，继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。
除醛氢叶酸外，许多药物可与5-FU联合应用以增强细胞毒性，临床上最感兴趣的与5-FU联合应用的药物有：（1）MTX：通过抑制瞟呤代谢和增加细胞池PRPP，MTX可增强5-FU合成代谢，增加RNA中的掺人，增加字5-FU的活化。因此，当MTX用在5-FU前，可增加5-FU活性。
（2）干扰素：减少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。（3）醛氢叶酸：增强对胸苷合成酶的抑制。
（4）顺铂：增强DNA链断裂，继发配对减少，增强对胸苷合成酶的抑制。（5）尿嘧啶：减少RNA掺入。此外，抑制嘧啶早期合成步骤的药物， PALA （ N-phosphono-acetyl-L -aspartate）可通过抑制门冬氨酸转氨基甲酰酶，与5-FU产生协同作用，但是这些联合用药没有被证明有临床价值。
用法用量
①静脉注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一疗程总量5～10g。②静脉滴注，1次0.25～0.75g,1日1次或隔日1次，一疗程总量5-10g。②静脉滴注，1次0.25～0.75g,1日1次
篇三：泰索帝最新版说明书
核准日期：2006年11月 修改日期：2008年1月 2009年3月
多西他赛注射液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：多西他赛注射液
商品名称：泰索帝? TAXOTERE? 英文名称：DOCETAXEL INJECTION 汉语拼音：DUO XI TA SAI ZHUSHEYE
【成份】
化学名称： (2R,3S)-N-羧基-3-苯基异丝氨酸,N-叔丁基酯,13-酯链上5β-20-环氧 -1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟紫杉醇-11-烯-9-酮4-乙酸2-苯甲酸酯三水合物
泰索帝? 0.5ml:20mg –每支0.5ml:20mg注射液为将相当于20mg 多西他赛(无水)的多西他赛三羟化合物，溶解于0.5ml吐温80中而制成。
泰索帝? 2.0ml:80mg –每支2.0ml:80mg注射液为将相当于80mg 多西他赛(无水)的多西他赛三羟化合物，溶解于2.0ml吐温80中而制成。 每毫升泰索帝?注射液含有40 mg无水多西他赛。
泰索帝?溶剂-浓度为13% w/w 的注射用乙醇（以95%计）水溶液。 化学结构式：
?3H2O
分子式：C43H53NO14?3H2O 分子量：861.9
本注射剂的全部辅料为：浓溶液：吐温80和氮气；溶剂：95%乙醇和注射用水。
【性状】
黄至棕黄色的粘稠液体，配有溶剂。几乎不溶于水，高脂溶性。
【适应症】
多西他赛的适应症如下： 乳腺癌
1. 适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。
2. 泰索帝（多西他赛）联合曲妥珠单抗，用于HER２基因过度表达的转移性乳腺癌患者的治疗，此类患者先期未接受过转移性癌症的化疗。 3. 泰索帝（多西他赛）联合阿霉素及环磷酰胺用于淋巴结阳性的乳腺癌患者的术后辅助化疗。
非小细胞肺癌
适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗，即使是在以顺铂为主的化疗失败后。
【规格】
（1）0.5ml：20mg；（2）2.0ml：80mg
【用法用量】
多西他赛只能用于静脉滴注。
推荐剂量: 一般性
多西他赛的推荐剂量为每三周75mg/m2 滴注一小时。为减轻体液潴留，除有禁忌外,所有病人在接受多西他赛治疗前均必须预服药物。此类药物只能包括口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg（例如：每日2次，每次8mg），持续3天。只有医生才能修改治疗方案。多西他赛不能用于中性粒细胞数目低于1500/mm3的病人。多西他赛治疗期间，如果病人发生发热性中性粒细胞减少且中性粒细胞数目持续一周以上低于500/mm3，出现严重或蓄积性皮肤反应或外周神经症状，多西他赛的剂量应酌情递减。
乳腺癌
在可以手术的淋巴结阳性的乳腺癌辅助化疗中，推荐剂量为：给予阿霉素50mg/m2 及环磷酰胺500mg/m2 一小时后，给予多西他赛75mg/m2，每三周一次，进行6个周期（见治疗中调整剂量）。
治疗局部晚期或转移性乳腺癌患者时，多西他赛单一用药的推荐剂量为100mg/m2。一线用药时，多西他赛75mg/m2联合阿霉素（50mg/m2）（见安全处置建议）。
与曲妥珠单抗联合用药时，多西他赛推荐剂量为：100mg/m2，每三周一次，曲妥珠单抗每周一次。在一项关键临床研究中，多西他赛首次静脉给药应于曲妥珠单抗第一次用药后一天。如果患者对前次曲妥珠单抗剂量耐受良好，多西他赛以后的用药应紧随曲妥珠单抗静脉输注之后给药。曲妥珠单抗的用法及用量，见其产品说明书。
非小细胞肺癌
治疗非小细胞肺癌时，对于前期未经治疗的患者治疗非小细胞肺癌推荐剂量为多西他赛75mg/m2 并立即给予顺铂75mg/m2 静脉输注30-60分钟。对于前期铂类治疗失败的患者，多西他赛推荐剂量为单一用药75mg/m2 。
治疗中调整剂量：
一般性：
多西他赛应用于中性粒细胞计数?1500/mm3的患者。 多西他赛治疗期间，如果患者发生发热性中性粒细胞减少且中性粒细胞数目持续一周以上?500/mm3，出现重度或蓄积性皮肤反应或重度外周神经症状，多西他赛的剂量应由 100mg/m2 减至75mg/m2 ，及/或由75mg/m2减至60mg/m2 。若患者在60mg/m2 剂量时仍然出现以上症状，应停止治疗。
乳腺癌辅助化疗
在关键的临床研究中，接受乳腺癌辅助化疗的患者，出现并发性中性粒细胞减少（包括中性粒细胞减少发生时间延长，发热性中性粒细胞减少，或感染），在所有以后的用药周期中，推荐预防使用G-CSF（如：第4天至第11天）。若患者持续出现以上反应，应坚持使用G-CSF，并将多西他赛剂量减少至60mg/m2。
然而，临床发生中性粒细胞减少时间较早。因此应权衡患者中性粒细胞减少的危险及当前使用的推荐剂量而使用G-CSF。如果未使用G-CSF，多西他赛剂量应由75减至60mg/ m2，发生3级或4级口腔炎的患者应将剂量减至60mg/m2。
联合顺铂治疗
对于起始剂量为多西他赛75mg/m2联合顺铂的患者，且前期疗程中曾出现血小板最低值
3
<25000/mm , 或曾出现发热性中性粒细胞减少，或曾出现严重的非血液学毒性，下一疗程的多西他赛剂量应减为65mg/m2。顺铂剂量调整，见其产品介绍。
对于曲妥珠单抗剂量调整，见其产品说明书。
特殊人群：
肝功能有损害的患者：根据100mg/m2多西他赛单一用药的药代动力学数据，ALT 和/或AST超过正常值上限1.5 倍同时碱性磷酸酶超过正常值上限2.5倍的患者，多西他赛的推荐剂量为75mg/m2（见《注意事项》及《药代动力学》）。对于血清胆红素超过正常值上限和/或ALT及AST超过正常值上限3.5倍并伴有碱性磷酸酶超过正常值上限6倍的患者，除非有严格的使用指征，否则不应使用，也无减量使用建议。无肝功能有损害患者接受泰索帝联合治疗的数据。
【不良反应】
从以下单一用药及联合用药的患者中，收集了与多西他赛很可能或可能相关的不良反应：
. 1312名患者接受100mg/m2以及121名患者接受75mg/m2多西他赛单药治疗。 . 258名患者接受75mg/m2多西他赛联合阿霉素50mg/m2治疗。 . 406名患者接受75mg/m2多西他赛联合顺铂75mg/m2治疗。 .92名患者接受多西他赛联合曲妥珠单抗治疗。
. 744名患者接受多西他赛与阿霉素及环磷酰胺联合治疗(与临床重要的治疗相关的
不良反应将描述如下)。
根据NCI通用毒性标准（3级=G3，3-4级=G3/4；4级=G4）及COSTART术语来描述反应。频度定义为：非常常见（?1/10），常见（?1/100，?1/10）；不常见（?1/1000，?1/100）；
少见（?1/10000，?1/1000）；罕见（?1/10000）。
在每个频度组按严重程度由高到低的顺序列出不良反应。
多西他赛单药治疗最常见报告的不良反应为：中性粒细胞减少[可逆转且不蓄积(见《用法用量》及《注意事项》)；减少至最低点的中位时间为7天,发生重度中性粒细胞减少(<500/mm3) 持续的中位时间为7天]，贫血、脱发、恶心、呕吐、口腔炎、腹泻和虚 弱。当多西他赛与其它化疗药物联合使用时可增加多西他赛不良事件的严重程度。
在联合曲妥珠单抗治疗中，列出≥10%的不良事件（所有级别）报告。在曲妥珠单抗联 合组对比多西他赛单药组，SAE发生率（40%比30%）及4级AE（34%比23%）的发生率增高。
泰索帝常见不良反应如下：
免疫系统异常
过敏反应大多发生在多西他赛开始输注的最初几分钟内，通常是轻度至中度的。最常报告的症状是伴或不伴有搔痒的红斑及皮疹，胸闷，背痛，呼吸困难及药物性发热或寒颤。重度反应包括, 低血压和/或支气管痉挛或全身皮疹/红斑，停止输注并进行对症治疗后即可恢复（见《注意事项》）。
神经系统异常
当出现重度外周神经毒性症状时，应减少多西他赛的剂量（见《用法用量》及《注意事项》）。轻至中度感觉神经症状包括感觉异常，感觉障碍或疼痛包括烧灼痛。运动神经事件主要表现为虚弱。
皮肤及皮下组织异常
观察到通常是轻至中度可逆转的皮肤反应，常表现为皮疹，包括主要见于手、足（包括严重的手-足综合征），或发生在臂部，脸部及胸部的局部皮疹，常伴有搔痒。皮疹多发生于输注多西他赛后一周内。较少见的重度症状如：极少导致干扰或中断多西他赛治疗的皮疹继而脱皮的报导（见《用法用量》及《注意事项》）。重度的指甲病变，以色素沉着或色素减退为特点，有时发生疼痛和指甲脱落。在有些病例中，可能是多种因素造成了以上这些结果，例如：患者伴随的感染，伴随的其他药物以及潜在的疾病。
全身及注射部位异常
注射部位一般为轻度反应，包括色素沉着，炎症，皮肤发红或发干，静脉炎或渗出及肿胀。 体液潴留包括如外周水肿，也有少数报道发生胸膜腔积液，心包积液，腹水及体重增加。外周水肿通常开始于下肢并可能发展至全身伴体重增加3kg或以上。体液潴留的发生率及程度是可蓄积的（见《注意事项》）。
多西他赛100mg/m2单一用药：
血液及淋巴系统异常
少见：出血事件合并G3/4血小板减少症。
神经系统异常
数据表明多西他赛100mg/m2单一用药后，35.3%具有神经毒反应患者是可逆转的。在3个月之内自行恢复。
心脏异常
不常见：心衰（0.5%）。
胃肠道不适
不常见：食道炎（1%,重度0.4%）。
皮肤及皮下组织异常
非常少见：一例脱发，在研究结束时未逆转。73%皮肤反应在21天之内逆转。
全身及注射部位异常
至治疗中断的中位累积剂量为超过1,000mg/m2 ,至体液潴留恢复的中位时间为16.4周（范围0-42周）。发生中度及重度体液潴留的起始时间，预防用药患者（中位累积剂量：
2
818.9mg/m）比未预防用药患者(中位累积剂量： 489.7mg/m2)延迟；然而，有报导在某些患者中，在治疗早期发生体液潴留。
肝脏系统
在接受多西他赛单药（100 mg/m2）治疗的患者中，观察到有低于5%的患者出现了血清转氨酶-AST, ALT, 胆红素和碱性磷酸酶水平的升高，并超过正常值上限的2.5倍。
免费论文网友情提示：本网站所有内容为共享上传提供，不涉及任何商业利益，本站对此不承担任何保证责任！
Copyright © www.csmayi.cn Corporation, All Rights Reserved 共享时代 共享你我他 版权所有